◆ロヒプノール3

適用上の注意
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]
その他の注意
投与した薬剤が特定されないままにフルマゼニル(ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤)を投与された患者で、新たに本剤を投与する場合、本剤の鎮静・抗けいれん作用が変化、遅延するおそれがある。
薬物動態
1.血中濃度1)
健常成人5例にフルニトラゼパム2mgを単回経口投与した時、未変化体の血中濃度は投与後約1時間で最高に達し、その時の血中濃度は11.5ng/mLで、投与後12時間目までの半減期は約7時間であった。また、2mgを7日間連続経口投与した時、3〜5日間後で定常状態に達し、その最高血中濃度は単回経口投与時の約1.3倍であった。
 
2.尿中主要代謝物1)
健常成人5例にフルニトラゼパム4mg※を経口投与した時、72時間目までの尿中代謝物として7-amino-flunitrazepam、3-hydroxy-flunitrazepam、N-desmethyl-flunitrazepamが検出された。
  (※承認された用量は1回2mgまでである)

薬物動態の表 表1 フルニトラゼパム2mg単回経口投与時の薬物動態パラメーター tmax
(hr) Cmax
(ng/mL) t1/2
(hr) AUC0-24
(ng・hr/mL)
1.3±0.3 11.5±1.2 6.8±0.6 116.7±10.6
Mean±S.E.,n=5
臨床成績

1.不眠症2〜4)
承認時までに実施された769例を対象とした一般臨床試験における有効率は67.8%(521例)であった。
また、精神神経科及び内科領域での不眠症を対象とした二重盲検比較試験において本剤の有用性が認められた。
2.麻酔前投薬2〜4)
手術前夜の前投薬を対象とした二重盲検比較試験において本剤の有用性が認められた。

薬効薬理
1.睡眠作用5)
各種動物実験(マウス、ラット、ネコ、カニクイザル)において、他のベンゾジアゼピン系化合物と同様の薬理学的スペクトラム(静穏・馴化・睡眠誘起・睡眠増強・抗痙攣・筋弛緩作用等)を示したが、特に各種刺激によるネコ脳波覚醒反応を著明に抑制し、強力な睡眠作用が認められた。またカニクイザルを用いた試験においても睡眠作用が認められた。
2.ヒト終夜脳波試験6)
健常成人男子に本薬1mg及び2mgを経口投与したときの終夜脳波試験において、入眠潜時の短縮と全睡眠時間の延長が認められた。
3.作用機序
抑制性のGABAニューロンのシナプス後膜に存在するベンゾジアゼピン受容体にアゴニストとして高い親和性で結合し、GABA親和性を増大させることにより、GABAニューロンの作用を特異的に増強すると考えられている。

有効成分に関する理化学的知見
一般名
フルニトラゼパム(Flunitrazepam)
化学式
5-(2-fluorophenyl)-1,3-dihydro-1-methyl-7-nitro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one
分子式
C16H12FN3O3
分子量
313.29
性状
白色〜微黄色の結晶性の粉末である。
氷酢酸に溶けやすく、無水酢酸又はアセトンにやや溶けやすく、無水エタノール又はエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
融点
168〜172℃

包装
ロヒプノール錠1:100錠(PTP)、500錠(バラ)、1,000錠(PTP)
ロヒプノール錠2:100錠(PTP)、500錠(バラ)、1,000錠(PTP)
文献請求先
日本ロシュ株式会社 医薬品情報センター
〒105-8532 東京都港区芝2-6-1
FAX
03-5443-7112
製造業者又は輸入販売業者の氏名又は名称及び住所
製造・販売
日本ロシュ株式会社
東京都港区芝2-6-1
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**:1995年12月使用上の注意変更に伴う改訂部分
*:1995年4月改訂

日本標準商品分類番号
87 1124
不眠症治療剤
向 習 指 要指 ロヒプノール 錠1
向 習 指 要指 ロヒプノール 錠2
Rohypnol
経口用フルニトラゼパム製剤

ロヒプノール錠はF.Hoffmann-La Roche社が開発したベンゾジアゼピン系化合物であ
るフルニトラゼパムを含有する経口用不眠症治療剤である。
本剤は著明な睡眠作用を有し、不眠症治療及び麻酔前投薬に、少量で高い有用性を示す。
【組   成】
各製剤は、フルニトラゼパムを下記のとおり含有する。
ロヒプノール錠1:1錠中1mg
ロヒプノール錠2:1錠中2mg

【効能・効果】
不眠症
麻酔前投薬

【用法・用量】
通常成人1回、フルニトラゼパムとして、0.5〜2mgを就寝前又は手術前に経口投与する。
なお、年齢・症状により適宜増減するが、高齢者には1回1mgまでとする。

**【使用上の注意】
1.一般的注意
本剤の影響が翌朝以後におよび、眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起
こることがあるので、自動車の運転等の危険を伴う機械の操作に従事させないよう注
意すること。

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